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成都生物所一种2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基三唑类化合物的制备方法获国家发明专利
发表日期: 2015-03-24 作者: 王佳婧 文章来源:科技处
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 中国科学院成都生物研究所一种2-脱氧-ß-D-吡喃葡萄糖基三唑类化合物的制备方法获国家知识产权局发明专利(专利号:ZL 201110166751.7)。 

 糖基三唑化合物常被用于药物开发研究,其中三唑基团是一个具有潜在药物活性的基团。根据文献报道,以PEG-400作为溶剂,“一锅法制备1,4-二取代三唑类化合物的例子中,主要是以芳基硼酸,溴代化合物等为原料,采用不同的Cu源作为催化剂,合成了不同的1,4-二取代的三唑类化合物,但已有的示例存在原料难以制备或催化剂不易获得的缺点。 

 中国科学院成都生物研究所研究人员针对以上缺点发明一种制备2-脱氧-ß-D-吡喃葡萄糖基三唑类化合物的制备方法。该发明用12-脱氧-7-C-乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物与叠氮化钠反应,生成2-脱氧-ß-D-吡喃葡萄糖基叠氮,然后在同一反应器中,再加入端基炔烃和催化剂碘化亚铜,反应生成2-脱氧-ß-D-吡喃葡萄糖基三唑类化合物。该发明首次以三元环糖类化合物作为底物,通过“一锅法”合成得到一系列具有潜在活性的糖基三唑类化合物,同时反应具有条件温和、反应操作简单,溶剂绿色环保和产率高的特点。 


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