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“重口味”蛭类疗法找到科学依据
发表日期: 2018-04-08 作者: 赖仞等 文章来源:Frontiers In Pharmacology
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作为多种疼痛治疗的重要手段,看似“重口味”的蛭类疗法被国内外的医疗机构和患者所称道。但人们对蛭类发挥镇痛或麻醉作用的机制却不甚了解。科学家们新近从森林山蛭入手,找到了解密的钥匙。

森林山蛭为山蛭科山蛭属动物,主要栖息在潮湿的山区草地或水域附近,体长约3厘米,在印度尼西亚、缅甸、越南、印度以及我国云南等地均有分布。与水蛭相比,山蛭个体偏小,单次吸血量少,需要多次进食。研究人员因此判断,山蛭需要更加强大的抗凝、抗炎和镇痛活性物质来支持其高效、快速地取食血液,并尽量让被吸血的“冤大头”没有感知。

此前,科学界一直认为吸血蛭类是通过抑制嗜中性粒细胞激活、肥大细胞类胰蛋白酶活性及补体系统来间接抑制被吸血动物的疼痛反应,但最新研究认为,根据蛭类生活习性来看,它们应该具有高效的、直接发挥镇痛或麻醉作用的活性成分。

不久前,由中国科学院昆明动物研究所长期从事天然药物功能蛋白质组学研究的赖仞研究员牵头,联合中国科学院昆明植物研究所罗晓东研究员、广州军区广州总医院孙朝晖教授等,从森林山蛭唾液腺中分离出一个全新的神经毒多肽家族,并将其命名为HSTX。这个毒素家族的成员含有2325个氨基酸残基、拥有2个分子内二硫键,并通过阻断动物体内的部分钠离子通道,发挥神经毒活性。

钠离子通道是所有动物中电信号的主要启动键,而电信号则是神经活动和肌肉收缩等一系列生理过程的控制基础。此外,钠离子通道也是许多局部麻醉剂以及自然界中大量的神经毒素的直接靶点,例如蛇毒、蝎毒、蜘蛛毒素等都是作用于钠离子通道而产生不良后果。此项研究结果以《来自山蛭的新型钠离子通道抑制剂》为题,最新发表在权威期刊《药理学界》上。

据介绍,2005年,欧洲正式批准蛭类疗法为合法的治疗手段,仅在德国每年就有35万条水蛭用于医疗。从治疗效果来看,水蛭疗法效果比临床常规疗法效果更明显。众多文献都报导了蛭类疗法具有镇痛作用,长期的临床实践也证明了蛭类疗法对多种疼痛具有良好疗效。(来源:科技日报 赵汉斌)

 

Novel Sodium Channel Inhibitor From Leeches

 

Abstract  Considering blood-sucking habits of leeches from surviving strategy of view, it can be hypothesized that leech saliva has analgesia or anesthesia functions for leeches to stay undetected by the host. However, no specific substance with analgesic function has been reported from leech saliva although clinical applications strongly indicated that leech therapy produces a strong and long lasting pain-reducing effect. Herein, a novel family of small peptides (HSTXs) including 11 members which show low similarity with known peptides was identified from salivary glands of the leech Haemadipsa sylvestris. A typical HSTX is composed of 22–25 amino acid residues including four half-cysteines, forming two intra-molecular disulfide bridges, and an amidated C-terminus. HSTX-I exerts significant analgesic function by specifically inhibiting voltage-gated sodium (NaV) channels (NaV1.8 and NaV1.9) which contribute to action potential electrogenesis in neurons and potential targets to develop analgesics. This study reveals that sodium channel inhibitors are analgesic substances in the leech. HSTXs are excellent candidates or templates for development of analgesics.

 

原文链接:https://www.frontiersin.org/articles/10.3389/fphar.2018.00186/full

 


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