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中国薯蓣甾体药源植物的研究与产业化开发

  该成果探索出一条成功的药用植物资源研究开发模式。从资源调查、引种驯化与规范化栽培技术、组织培养和细胞克隆、化学成分分析、有效成分大规模提取工艺、药物研制、资源综合利用和产业化开发等方面,对中国薯蓣甾体药源植物进行了全面系统的研发。该成果获2005年四川省科技进步一等奖,项目负责人李伯刚研究员获2006年度何梁何利基金科学与技术创新奖。

  通过薯蓣资源调查,获得了四川省薯蓣甾体药源植物的种类、分布、蕴藏量、皂苷元含量等基础数据。在国内率先建立薯蓣组织培养技术和薯蓣细胞克隆培养技术体系。 率先建立了一套完整、实用、综合配套的黄山药、盾叶薯蓣、穿龙薯蓣高产栽培技术体系,在全国15个省市进行了技术推广,并按照GAP要求进行了规范化生产管理。   对中国5种主要药用薯蓣(穿龙薯蓣、黄山药、盾叶薯蓣、小花盾叶薯蓣和叉蕊薯蓣)的化学成分进行了系统研究,共分离出24个甾体皂苷类化合物,其中1个为新化合物,3个为植物界首次获得,1个为薯蓣科植物首次获得。为进一步开发其活性物质奠定了基础。

  进行了薯蓣资源的综合利用研究。利用薯蓣下脚料淀粉生产酒精和菌体蛋白饲料;建立了酶解、酸水解生产皂素的新工艺;还利用薯蓣发酵生产氢气。

  首次利用薯蓣研制成功治疗心血管疾病的新药“穿龙冠心宁”和“地奥心血康”;开发了先进的薯蓣皂苷工业化生产新工艺,并建立起世界上规模最大的甾体皂苷工业化生产线,为我国开创了一个新兴的天然药物产业——薯蓣皂苷药物工业。

  开发了薯蓣皂苷元的新用途,合成11个皂苷元衍生物新化合物,发现其均可用于治疗心肌缺血。

  利用微生物技术研制成功“大力补”和“倍他米松”,使我国由其进口国变为出口国,填补了激素药物的空白;应用甾体微生物成功研究出11β-羟基化技术,使氢化可的松生产水平跻身国际先进行列。

  “地奥心血康”已在成都地奥制药集团有限公司实现了产业化,穿龙冠心宁在陕西凤翔化工厂、成都五七制药厂和营口制药厂生产;预发酵酸水解生产皂素新工艺已成为皂素厂家固定的生产工艺;倍他米松生产工艺在上海、天津、沈阳、大同、浙江、四川、云南推广;氢化可的松生产新工艺已在云南丽江市推广。

  该成果为我国甾体皂苷药物工业的发展奠定了坚实的基础,促进了我国中药现代化的快速发展。


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